[发明专利]一种立他司特中间体的合成方法

摘要

本发明提供了一种立他司特中间体I的制备方法，以6‑溴苯并呋喃为起始原料，在正丁基锂的作用下进行卤‑锂交换反应，然后与碳酸二甲酯反应制得6‑甲酸甲酯苯并呋喃，经过水解得到立他司特中间体I。本发明原料价廉易得，反应副产物少，收率高，终产物纯度高，同时步骤(1)和步骤(2)可以进行一锅反应，简化了反应的步骤，且反应条件温和，产物不需要过柱分离，易于实现工业化。

主权项

一种立他司特中间体I的制备方法，采用以下路线：$˵��:\; ˵��:\; ˵��:\; C:\backslash Program\; Files\backslash gwssi\backslash CPC�ͻ���\backslash cases\backslash inventions\backslash d449e409-9d42-4891-88d2-4f056480bd0f\backslash new\backslash 100001\backslash dest\_path\_image001.jpg$以6‑溴苯并呋喃为起始原料，在正丁基锂的作用下进行卤‑锂交换反应制得6‑锂苯并呋喃，然后与碳酸二甲酯反应制得6‑甲酸甲酯苯并呋喃，经过水解得到立他司特中间体I。