[发明专利]一种抗叶酸小分子化学药物的合成方法有效
| 申请号： | 201611073251.8 | 申请日： | 2016-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN106749270B | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 李函璞;李健之;刘海;池王胄;郑肖利;孙黎 | 申请（专利权）人： | 上海天慈生物谷生物工程有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 陆凤;马思敏 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗叶酸小分子化学药物的合成方法。具体地，本发明公开了一种培美曲塞的新制备方法。该方法通过先将化合物(II)与氰乙酸乙酯(III)反应，所得化合物(IV)与胍(V)环合生成嘧啶类化合物(VI)，最后关环和水解得到目标产物N‑{4‑{2‑(2‑氨基‑4,7‑二氢‑4‑氧代‑3H‑吡咯并(2,3‑d)嘧啶‑5‑基)乙基}苯甲酰基}‑L‑谷氨酸(I)。该反应具有反应条件温和，工艺效率高，环境友好等优点，因此适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 小分子化学药物 叶酸 合成 谷氨酸 氨基 嘧啶类化合物 氰乙酸乙酯 苯甲酰基 反应条件 工艺效率 环境友好 目标产物 培美曲塞 水解 关环 环合 乙基 吡咯 嘧啶 制备 | ||
【主权项】：
1.一种制备N‑{4‑{2‑(2‑氨基‑4,7‑二氢‑4‑氧代‑3H‑吡咯并(2,3‑d)嘧啶‑5‑基)乙基}苯甲酰基}‑L‑谷氨酸(I)的方法，其特征在于，包括步骤：![]()
(1)化合物(IV)的制备：将化合物(II)和化合物(III)混合均匀，无溶剂条件下通过研磨进行反应，从而形成化合物(IV)；(2)化合物(VI)的制备将化合物(IV)和化合物(V)混合均匀，无溶剂条件下通过研磨进行反应，从而形成化合物(VI)；(3)化合物(I)的制备：在惰性溶剂中，在催化剂存在下，将化合物(VI)进行环合和水解反应，从而形成培美曲塞(I)。
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