[发明专利]一种具有1;2;4-恶二唑结构的吲哚衍生物及制备方法和在制备抗菌药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201611054266.X 申请日: 2016-11-25
公开(公告)号: CN106749213B 公开(公告)日: 2019-07-02
发明(设计)人: 江成世;李家诚;谷劲松;张华;单秋丽;韩甜 申请(专利权)人: 济南大学
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D413/14;A61K31/4245;A61K31/4709;A61K31/4439;A61P31/04
代理公司: 济南泉城专利商标事务所 37218 代理人: 徐明双
地址: 250022 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种具有抗菌活性的1,2,4‑恶二唑结构的吲哚衍生物及制备方法和在制备抗菌药物中的应用,属于药物合成技术领域。该类化合物具有如下通式I所示的结构:其中,A环为芳香环时,R1和R2为芳环上邻位、间位及对位取代基团;A环为非芳香环时,R1和R2同时为氢。本发明的化合物为首次合成的一类新生物碱化合物,在对合成化合物体外模型测试实验中,首次发现该类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有一定的抑制活性,因而它们在制备抗菌药物及治疗细菌感染中具有潜在的应用前景。
搜索关键词: 制备抗菌药物 吲哚衍生物 恶二唑 制备 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 应用 非芳香环 抗菌活性 模型测试 取代基团 首次合成 细菌感染 新生物碱 药物合成 芳香环 潜在的 通式I 对位 芳环 间位 邻位 化合 合成 治疗 发现
【主权项】:
1.一种具有1,2,4‑恶二唑结构的吲哚衍生物,其特征在于,它具有如下通式I所示的结构:;其中:A环为芳香环时,R1和R2为芳环上邻位、间位及对位取代基团,R1或R2可分别或同时为氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、羟基、巯基、甲巯基、乙巯基、氨基、二甲氨基、二乙氨基、卤素、三氟甲氧基、硝基、甲磺酸基、甲氧羰基、甲氧羰乙烯基、吗啉基、甲基哌嗪基或氨基磺酰基;所述芳香环为苯基、呋喃、吡啶基、萘基、喹啉;A环为非芳香环时,具体为环丁烷或四氢‑2H‑吡喃。
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