[发明专利]一种氯雷他定中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201611046289.6 | 申请日： | 2016-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN106588761B | 公开（公告）日： | 2018-12-14 |
| 发明（设计）人： | 薛纹;唐金龙;李晓曦 | 申请（专利权）人： | 宜昌东阳光药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/84 | 分类号： | C07D213/84 |
| 代理公司： | 宜昌市慧宜专利商标代理事务所(特殊普通合伙) 42226 | 代理人： | 彭娅 |
| 地址： | 443300 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本发明属于化学技术领域，具体涉及一种氯雷他定中间体的合成方法，其结构式如下： |
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| 搜索关键词： | 氯雷他定 合成 反应溶剂 氯代丁二酰亚胺 溴代丁二酰亚胺 化学技术领域 重要中间体 氮气保护 合成路径 合成路线 合成目标 氰基保护 危险试剂 正丁基锂 碳催化 脱保护 引发剂 镁粉 | ||
【主权项】：
1.一种氯雷他定中间体的合成方法，其结构式如下：![]()
其特征在于，合成路径如下![]()
主要包含以下三个步骤：1)以化合物2在反应溶剂1中，在回流状态下，加入NCS或者NBS和引发剂，进行反应得到化合物3，所述NCS为N‑氯代丁二酰亚胺，所述NBS为N‑溴代丁二酰亚胺；2)化合物3在反应溶剂2中，加入镁粉、碘，在氮气保护下反应，得到化合物4；3)化合物物4在反应溶剂3中，与化合物5通过钯‑碳催化合成目标产物1。
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