[发明专利]5-取代-4;5;6;7-四氢噻吩并[3;2-c]吡啶-2(4H)-酮的制备方法在审
| 申请号： | 201611023782.6 | 申请日： | 2016-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN108069981A | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 刘登科;闫少杰;刘颖;樊梦林;黄长江 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 郭广迅 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供式1所示的5‑取代‑4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶‑2(4H)‑酮的制备方法，该方法包括：(1)以4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶或其盐酸盐为原料，经亲核取代反应在5位引入目标产物取代基，生成5‑取代‑4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶；(2)使步骤(1)产物与正丁基锂和硼酸三烷基酯反应生成式I化合物。与现有的制备工艺相比，本发明提供的制备工艺的成本低，仅为现有的1/2，合成步骤由六步减少到两步，总收率也有很大提高，革除了两步柱层析分离纯化，有利于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 四氢噻吩 制备工艺 制备 硼酸三烷基酯 亲核取代反应 柱层析分离 合成步骤 目标产物 正丁基锂 生成式 盐酸盐 总收率 引入 | ||
【主权项】：
1.式1所示的5-取代-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮的制备方法，1 为氢或环丙羰基；R2 为氢、卤素或腈基；所述制备方法包括：(1)以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶或其盐酸盐为原料，经亲核取代反应在5位引入目标产物取代基，生成5-取代-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶；(2)使步骤(1)产物与正丁基锂和硼酸三烷基酯反应生成式I化合物。
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