[发明专利]3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201610967440.3 | 申请日： | 2016-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN106631976A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;吕馨馨;贾凯莉;车久威;董素珍;邢栋 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/40 | 分类号： | C07D209/40;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种式(I)所示的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法，以3‑重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明的制备方法可以一步构建含有多个官能团的化合物，具有高灵活性、高选择性、高效原子经济性、高收率、操作简单安全等特点。本发明还公开了式(I)所示的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物对人骨肉瘤细胞(SJSA‑1)、人结直肠癌细胞(HCT‑116)、人肝癌细胞(BEL7402)、人口腔表皮样癌细胞(KB)和人T细胞白血病细胞(Jurkat)五种肿瘤细胞的增殖有抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 甲基 氧化 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物，其特征在于，其结构如式(I)所示，其中，R1包括C1‑C3烷基、H、苄基、4‑甲基苄基；R2包括C1‑C3烷基、H、卤素；R3包括C1‑C3烷基、卤素、硝基、三氟甲基、甲酸酯。
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