[发明专利]3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物，其特征在于，其结构如式(I)所示，

其中，

R¹包括C1-C3烷基、H、苄基、4-甲基苄基；

R²包括C1-C3烷基、H、卤素；

R³包括C1-C3烷基、卤素、硝基、三氟甲基、甲酸酯。

2.一种3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，以式(1)所示的3-重氮氧化吲哚、式(2)所示的苯胺、醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到式(I)所示的3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物；反应过程如式(II)所示：

其中，

R¹包括C1-C6烷基、H、苄基、4-甲基苄基；

R²包括C1-C3烷基、H、卤素；

R³包括C1-C3烷基、卤素、硝基、三氟甲基、甲酸酯。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，式(1)所示的3-重氮氧化吲哚、式(2)所示的苯胺、醛、醋酸铑的摩尔比为3-重氮氧化吲哚：苯胺：甲醛：醋酸铑＝0.1-2.0:1.0:1.0-10.0:0.01-0.10。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为0℃-75℃；所述反应的时间为1h-5h。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包括四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙二醇二甲醚、甲苯、乙酸乙酯、二氯甲烷。

6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述醛为甲醛。

7.如权利要求1所述的式(I)所示的3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.如权利要求1所述的式(I)所示的3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物在制备抑制肿瘤细胞增殖的药物中的应用。

9.如权利要求7或8所述的应用，其特征在于，所述肿瘤是指骨肉瘤、结直肠癌、肝癌、口腔表皮样癌和T细胞白血病。

10.如权利要求7或8所述的应用，其特征在于，所述肿瘤细胞是指人骨肉瘤细胞SJSA-1、人结直肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞BEL7402、人口腔表皮样癌细胞KB和人T细胞白血病细胞Jurkat。