[发明专利]D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 201610927685.3 | 申请日： | 2016-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN106565643A | 公开（公告）日： | 2017-04-19 |
| 发明（设计）人： | 来鲁华;刘莹;王倩;刘培 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07D307/54 | 分类号： | C07D307/54;C07D307/52;C07D333/24;A61K31/381;A61K31/341;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙)11360 | 代理人： | 李稚婷 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公布了一种D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其应用。其结构如式I所示，R1、R2、R3相同或不同，各自独立代表氢、卤素、硝基、羟基、氨基、羧基、烷基、烷氧基、卤素取代烷基、羧酸酯基、磺酰胺基、酰胺基或N‑烷基取代酰胺基，或者其中相邻的两个取代基成环；R4代表烷基、卤素取代烷基、氨基、环烷基、芳基或取代芳基；X是O、N或S。体外酶活性测试和细胞活性实验证实，该化合物可特异性抑制D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶的活性，抑制癌细胞的生长。该化合物单独或与其他抗癌药物组合应用，可治疗、预防或抑制乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤及非小细胞肺癌等肿瘤疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 磷酸甘油酸 脱氢酶 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
式I化合物：式I中，R1、R2、R3相同或不同，各自独立代表氢、卤素、硝基、羟基、氨基、羧基、烷基、烷氧基、卤素取代烷基、羧酸酯基、磺酰胺基、酰胺基或N‑烷基取代酰胺基，或者其中相邻的两个取代基成环；R4代表烷基、卤素取代烷基、氨基、环烷基、芳基或取代芳基；X是O、N或S；且下面所列的10个化合物除外：
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