[发明专利]具有BRD4蛋白抑制作用的化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种具有BRD4蛋白抑制作用的化合物及其制备方法和应用，化合物为式II或式III结构；式II和式III中，R₁为氢、羟基、甲氧基、硝基、卤素或氨基；R₂为氢、羰基、羟基、异戊烯基、羟基异戊烯基、烷氧基、硝基、卤素或氨基；R₃为氢、羟基、硝基、卤素或氨基；R₄为氢、羟基、硝基、卤素或氨基；R₅为氢、羟基、硝基、卤素或氨基；式II中R₆为氢、羟基、硝基、卤素或氨基；式III中R₆为氢、羟基、异戊烯基、羟基异戊烯基、硝基、卤素或氨基。该化合物可用于制备BRD4蛋白抑制剂和抗癌药物。

主权项

1.一种具有BRD4蛋白抑制作用的化合物，其特征在于，为具有式II结构的化合物12β‑hydroxy‑13α‑methoxyverruculogen、26α‑hydroxyfumitremorgin A或25‑hydroxyfumitremorgin A；其中，化合物12β‑hydroxy‑13α‑methoxyverruculogen：R1＝OCH3，R2＝OCH3，R3＝β‑OH，R4＝H，R5＝H，R6＝H；化合物26α‑hydroxyfumitremorgin A：R₁＝OCH₃，R₃＝α‑OH，R₄＝H，R₅＝OH，R₆＝H；化合物25‑hydroxyfumitremorgin A：R₁＝OCH₃，R₃＝α‑OH，R₄＝H，R₅＝H，R₆＝OH。