[发明专利]一种茚达特罗中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610856307.0 | 申请日： | 2016-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN107868045A | 公开（公告）日： | 2018-04-03 |
| 发明（设计）人： | 易仕旭;刘好;罗浩;何永耀;胡登稳 | 申请（专利权）人： | 四川海思科制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/26 | 分类号： | C07D215/26;C07C51/41;C07C59/105;C07C59/147;C07C231/12;C07C233/54 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都市温*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了茚达特罗中间体5‑[(R)‑2‑(5,6‑二乙基‑茚满‑2‑基氨基)‑1‑羟基‑乙基]‑8‑苄氧基‑(1H)‑喹啉‑2‑酮盐的一种合成方法，该方法包括将8‑苄氧基‑5‑(R)‑环氧乙烷基‑(1H)‑喹啉‑2‑酮与2‑氨基‑(5，6‑二乙基)‑茚满在酮类溶剂中进行偶联反应，得到5‑[(R)‑2‑(5,6‑二乙基‑茚满‑2‑基氨基)‑1‑羟基‑乙基]‑8‑苄氧基‑(1H)‑喹啉‑2‑酮，然后经有机酸处理得到目标中间体的结晶等步骤。本发明的合成方法减少了偶联副产物的产生，大大提高了目标中间体收率，降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 茚达特罗 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
茚达特罗中间体5‑[(R)‑2‑(5,6‑二乙基‑茚满‑2‑基氨基)‑1‑羟基‑乙基]‑8‑苄氧基‑(1H)‑喹啉‑2‑酮盐的制备方法，其特征在于：将式（Ⅰ）的8‑苄氧基‑5‑(R)‑环氧乙烷基‑(1H)‑喹啉‑2‑酮和式（Ⅱ）的2‑氨基‑(5，6‑二乙基)‑茚满按当量比1.1 : 1加入酮类反应溶剂中进行反应；所述酮类反应溶剂与式（Ⅰ）化合物的体积/重量比为3～5，反应温度40~100℃；经5~6小时反应得到式（Ⅲ）的5‑[(R)‑2‑(5,6‑二乙基‑茚满‑2‑基氨基)‑1‑羟基‑乙基]‑8‑苄氧基‑(1H)‑喹啉‑2‑酮偶联产物；反应液用有机酸处理，经结晶得茚达特罗中间体5‑[(R)‑2‑(5,6‑二乙基‑茚满‑2‑基氨基)‑1‑羟基‑乙基]‑8‑苄氧基‑(1H)‑喹啉‑2‑酮盐；所述有机酸用量为式（Ⅰ）化合物的2~4当量；所述酮类反应溶剂选自丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、甲基异戊基酮、二异丁基酮及环己酮中的一种或多种。
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