[发明专利]一种雄性激素受体抑制剂的结晶形式及其制备方法在审
| 申请号： | 201610812288.1 | 申请日： | 2016-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN106518773A | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | 武乖利;张全良;边林;卢韵 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/86 | 分类号： | C07D233/86;A61K31/4166;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种雄性激素受体抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体地，本发明涉及(S)‑4‑(3‑(4‑(2，3‑二羟基丙氧基)苯基)‑4，4‑二甲基‑5‑羰基‑2‑硫代咪唑啉‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲腈(式(I)化合物)的II型结晶及其制备方法，所述方法包括1)将任意晶型或无定型的式(I)所示化合物加入适量的有机溶剂中，溶清后析晶，所述溶剂选自甲醇或乙醇；2)过滤结晶并洗涤，干燥。本发明所得到式(I)化合物的II型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 雄性激素 受体 抑制剂 结晶 形式 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
如式(I)所示化合物的II型结晶，其特征在于：使用Cu‑Ka辐射，得到以2θ角度和晶面间距表示的X‑射线粉末衍射图谱，所述结晶具有如图1所示的X‑射线粉末衍射图谱，其中在约4.63(19.06)，7.37(11.99)，9.25(9.55)，10.91(8.11)，11.48(7.70)，12.40(7.13)，13.05(6.78)，13.73(6.45)，15.03(5.89)，16.04(5.52)，16.96(5.22)，17.87(4.96)，19.03(4.66)，19.45(4.56)，20.59(4.31)，21.87(4.06)，22.50(3.95)，23.11(3.85)，23.53(3.78)，23.96(3.71)，25.43(3.50)，27.00(3.30)，27.60(3.23)，29.77(3.00)有特征峰
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