[发明专利]一种蒿甲醚的制备方法

摘要

本发明公开了一种蒿甲醚的制备方法，主要包括三个步骤步骤1)，青蒿素的氢化；步骤2)，双氢青蒿素的醚化；步骤3)，粗品纯化。通过上述三个步骤，能够制得蒿甲醚精品，且β‑蒿甲醚含量高。本发明所述方法工艺简单实用，反应原料利用率高，产品纯度高，有利于工业化生产。

主权项

一种蒿甲醚的制备方法，其特征在于包括以下步骤：步骤1)，将青蒿素溶于甲醇中，降温至‑10～0℃，搅拌下，缓慢加入2～4当量硼氢化钾或硼氢化钠，监测反应进程，待反应结束，自然升至室温，滴加饱和氯化铵溶液中和至中性，二氯甲烷萃取，无水硫酸钠干燥；步骤2)，将步骤1)获得的有机溶液降温至‑10～0℃，加入原甲酸三甲酯，搅拌10～30min，滴加三氟化硼乙醚的乙醚溶液，滴加完毕，继续反应1～2小时，自然升至室温，监测反应进程，待反应结束，缓慢滴加饱和碳酸氢钠溶液，调节体系至中性，分液，水相用二氯甲烷萃取，合并有机相，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，减压除去溶剂，得固体；步骤3)，将步骤2)所得固体溶于甲醇，加入适量活性炭，回流脱色，过滤，滤液中滴加纯水，冷却至‑10～0℃结晶，抽滤，水洗，干燥，即得蒿甲醚。