[发明专利]一种青蒿琥酯的制备方法

摘要

本发明涉及一种青蒿琥酯的制备方法，目的是提供一种工艺简单、收率高、纯度高的青蒿琥酯制备方法。所述制备方法包括酯化、纯化、精制步骤。本发明所述青蒿琥酯的制备方法反应时间短，尤其是酯化过程，产品收率均在95％以上，产品的纯度均为99％以上，溶剂可以回收重复利用，同时能耗低且环保，能大大降低青蒿琥酯类抗疟药的成本，有利于工业化生产。

主权项

一种青蒿琥酯的制备方法，其特征在于包括以下步骤：步骤1)，酯化：将二氢青蒿素溶解于有机溶剂中，加入有机碱和催化量的DCC或DMAP，室温下搅拌10～30min，加入丁二酸酐，TLC监测反应进程，待反应结束，加入饱和氯化铵溶液调节体系至中性，分液，有机相用饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，减压除去溶剂，得固体；步骤2)，纯化：将所得固体以丙酮重结晶，过滤，得青蒿琥酯粗品；步骤3)，精制：将青蒿琥酯粗品加入甲醇中，加热回流至固体溶解，停止加热，搅拌下滴加纯水，直至不再有晶体析出，离心过滤，固体真空干燥，即得青蒿琥酯精品。