[发明专利]一种中枢性α2肾上腺素受体激动剂的制备方法有效

专利信息
申请号: 201610718000.4 申请日: 2016-08-24
公开(公告)号: CN107778307B 公开(公告)日: 2021-05-28
发明(设计)人: 刘强维;傅霖;李晓莉;陈刚;陈功政 申请(专利权)人: 四川科瑞德制药股份有限公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;左翔
地址: 646000 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 一种中枢性α2肾上腺素受体激动剂的制备方法。本发明公开了一种盐酸替扎尼定的制备方法,包括以下步骤:(1)以有机酸A、化合物S1和化合物S2为原料,在有机溶剂中反应,析出固体,得到替扎尼定有机酸盐S3;(2)以步骤(1)得到的替扎尼定有机酸盐S3为原料制备得到盐酸替扎尼定;其中,所述有机酸A为甲酸、二氯乙酸、羟基乙酸、马来酸、富马酸、酒石酸、己酸或苯甲酸;R1为氢、甲基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、叔丁基甲羰基或COOR2,R2为甲基、乙基、烯丙基、苄基、叔丁基或苯基。本发明方法同时具有较高的产率和纯度,并且操作简便、生产效率高、环保、安全,适用于工业化大生产,具有广阔的市场应用前景。
搜索关键词: 一种 中枢 肾上腺素 受体 激动剂 制备 方法
【主权项】:
一种盐酸替扎尼定的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)以有机酸A、化合物S1和化合物S2为原料,在有机溶剂中反应,析出固体,得到替扎尼定有机酸盐S3;(2)以步骤(1)得到的替扎尼定有机酸盐S3为原料制备得到盐酸替扎尼定;其中,所述有机酸A为甲酸、二氯乙酸、羟基乙酸、马来酸、富马酸、酒石酸、己酸或苯甲酸;R1为氢、甲基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、叔丁基甲羰基或COOR2,R2为甲基、乙基、烯丙基、苄基、叔丁基或苯基。
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