[发明专利]一种抗肿瘤药物偶联物、制备方法、制剂和应用有效
申请号: | 201610700195.X | 申请日: | 2016-08-22 |
公开(公告)号: | CN106317067B | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | 王杭祥 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;A61K31/4745;A61K9/107;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州之江专利事务所(普通合伙)33216 | 代理人: | 牛世静 |
地址: | 310027 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种抗肿瘤药物偶联物、制备方法及其纳米胶束制备和应用。本发明提供的偶联物的结构式如式(I)所示,由7‑乙基‑10‑羟基喜树碱和紫杉醇类抗肿瘤药物通过连接键连接而成,其中,L为连接键;R1为苯基或叔丁氧基,R2为乙酰基、H或甲基,R3为H或甲基,步骤简单,制备成本低,稳定性高,安全性好,符合临床用药的要求,适用于大规模工业化生产。本发明还公开如式(I)所示抗肿瘤药物偶联与两亲性聚合物组成的纳米胶束及其抗肿瘤的应用,体内试验显示纳米胶束良好的抗肿瘤效果,具有较好的市场前景与价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 肿瘤 药物 偶联物 制备 方法 制剂 应用 | ||
【主权项】:
一种抗肿瘤药物偶联物,其特征在于,所述抗肿瘤药物偶联物具有如下结构:A—L—B其中:A的结构为:B的结构为:其中,L为连接段,R1为苯基或叔丁氧基,R2为乙酰基、H或甲基,R3为H或甲基;为A和B与L的连接位。
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