[发明专利]一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺MEK抑制剂化合物的中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610666408.1 | 申请日： | 2016-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN107721894A | 公开（公告）日： | 2018-02-23 |
| 发明（设计）人： | 王路路;刘飞;朱益忠;张洪英 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C335/32 | 分类号： | C07C335/32;C07D491/048 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222062 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺MEK抑制剂化合物的中间体的制备方法。该方法采用式V化合物为原料制备得到6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的中间体式III化合物。该方法采用的原料便于存放，稳定性良好；该方法可使用性质较温和的碱催化剂，降低了生产中的安全隐患，有利于大规模工业化生产式Ⅲ化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 吡啶 甲酰胺 mek 抑制剂 化合物 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式Ⅲ化合物的制备方法，其特征在于：式Ⅳ化合物和式V化合物在碱和溶剂中反应，制备得到式Ⅲ化合物,其中，Ra、Rb各自独立地选自C1‑C6烷基；表示X‑Y＝W或X＝Y‑W；X和W独立地选自N、O、S、或CR2；Y为CR1；并且R1选自H或C1‑C6烷基；其中烷基任选地被独立选自卤素、羟基、氨基、C1‑C6烷基氨基、二C1‑C6烷基氨基和C1‑C6杂环基取代；R2选自H或C1‑C6烷基；R4、R5、R6、R7和R8独立地选自H、卤素、SR9和OR9；R9选自氢或C1‑C10烷基。
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