[发明专利]视蛋白结合配体、组合物及使用方法

摘要

本申请涉及视蛋白结合配体、组合物及使用方法。本文公开了化合物，其有用于治疗由眼中积累的眼毒性视觉周期产品的产生所引起的或与之相关的眼科病症，例如成年干性黄斑变性，以及由突变体视蛋白质的错折叠和/或视蛋白质的错位所引起的或与之相关的病症。本文也描述了这些化合物单独或与其它治疗剂组合的组合物，以及使用这样的化合物和/或组合物的治疗方法。本文也公开了合成这样的试剂的方法。

主权项

具有式I结构的化合物其中X是：1)C(Ri)(Rj)，或2)氧；T是：1)CH2，2)CH2CH2，或3)缺失；R1和R2独立地是：1)‑CH3，或2)‑CH2CH3；R3是：1)氢，2)‑CH3，或3)‑CH2CH3；R4是：1)氢，或2)‑CH3；Ra和Rb各自独立地是：1)氢，2)‑CH3，或3)‑CH2CH3；Ri和Rj各自独立地是：1)氢，2)氘核(deuteron)，3)羟基，4)氟，5)烷氧基，6)低级烷基，或7)低级卤代烷基；或Ri和Rj可以一起为氧代(＝O)B是：1)2)3)4)5)6)7)环烷基，或9)低级卤代烷基；Re、Rf、Rg、Rh和Rk各自独立地是：1)氢，2)低级烷基，3)低级卤代烷基，4)卤素，5)硝基，6)羟基，7)烷氧基，8)腈，9)甲酰胺基，10)芳基羰基，11)氨基甲酰基，12)酰胺基，13)氨基，14)烷基羰基，或15)脲，或16)‑C(NOH)NH2；Rl、Rm和Rn是：1)‑CRe，或2)氮；但其中Rl、Rm和Rn中至少一个是氮，和Z是：1)氧，或2)硫；包括其药学上可接受的盐、溶剂化物和水合物。