[发明专利]一种吡咯并[2，1-a]异吲哚酮类化合物及其合成方法

摘要

本发明属于有机化学领域，具体涉及一种如式III的吡咯并[2，1‑a]异吲哚酮类化合物及其合成方法。本方法以2‑(1，3‑二异吲哚酮基)‑丙二酸二乙酯和活性缺电子炔烃为原料，在三乙胺催化下反应得到如式III所示的吡咯并[2.1‑a]异吲哚酮类化合物，该类化合物具有潜在的药学应用价值。本发明合成方法具有底物适用面广，操作简便、反应温和、后处理方便、原料和催化剂简单易得等优点。

主权项

1.下述通式III化合物的合成方法：R为苯丙基，脂肪烷氧基，取代芳香甲氧基，烷基；上述脂肪烷氧基中烷基为具有1‑4个碳原子的直链或支链饱和烃基；取代芳香甲氧基中的芳香环为苯环、萘环、噻吩环或呋喃环，且芳香环上被卤素、硝基、甲基、甲氧基或三氟甲基取代；所述方法以式I所示化合物2‑(2‑(1，3‑二异吲哚酮基))‑丙二酸二乙酯和式II所示化合物活性缺电子炔烃为原料，在三乙胺存在下发生环化反应，制得如式III所示的化合物，反应式如下：所述方法进一步限定为：将2‑(2‑(1，3‑二异吲哚酮基))‑丙二酸二乙酯和活性缺电子炔烃溶于有机溶剂中，加入三乙胺，于0℃反应至反应基本完全，将反应液浓缩，经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为8∶1至4∶1混合溶剂作为洗脱剂柱层析梯度洗脱，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到如式III所示的化合物。