[发明专利]一种吡咯并[2，1-a]异吲哚酮类化合物及其合成方法

权利要求书

1.下述通式III化合物的合成方法：

R为苯丙基，脂肪烷氧基，取代芳香甲氧基，烷基；上述脂肪烷氧基中烷基为具有1-4个碳原子的直链或支链饱和烃基；取代芳香甲氧基中的芳香环为苯环、萘环、噻吩环或呋喃环，且芳香环上被卤素、硝基、甲基、甲氧基或三氟甲基取代；

所述方法以式I所示化合物2-(2-(1，3-二异吲哚酮基))-丙二酸二乙酯和式II所示化合物活性缺电子炔烃为原料，在三乙胺存在下发生环化反应，制得如式III所示的化合物，反应式如下：

所述方法进一步限定为：

将2-(2-(1，3-二异吲哚酮基))-丙二酸二乙酯和活性缺电子炔烃溶于有机溶剂中，加入三乙胺，于0℃反应至反应基本完全，将反应液浓缩，经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为8∶1至4∶1混合溶剂作为洗脱剂柱层析梯度洗脱，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到如式III所示的化合物。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，通式III化合物具体结构如下：

3，3-二乙基-1-(4-甲基苄基)-9b-羟基-5-氧代-5，9b-二氢-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚-1，3，3-三羧酸酯(III-2)

3，3-二乙基-1-(4-甲氧基苄基)-9b-羟基-5-氧代-5，9b-二氢-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚-1，3，3-三羧酸酯(III-3)

1-(4-溴苄基)-3，3-二乙基-9b-羟基-5-氧代-5，9b-羟基-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚1，3，3-三羧酸酯(III-4)

1-(4-氯-苄基)-3，3-二乙基-9b-羟基-5-氧代-5，9b-羟基-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚1，3，3-三羧酸酯(III-5)

1-(4-氟-苄基)-3，3-二乙基-9b-羟基-5-氧代-5，9b-羟基-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚1，3，3-三羧酸酯(III-6)

1-(4-三氟甲基-苄基)-3，3-二乙基-9b-羟基-5-氧代-5，9b-羟基-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚1，3，3-三羧酸酯(III-7)

1-(4-硝基-苄基)-3，3-二乙基-9b-羟基-5-氧代-5，9b-羟基-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚1，3，3-三羧酸酯(III-8)

3，3-二乙基-1-甲基-9b-羟基-5-氧代-5，9b-二氢-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚-1，3，3-三羧酸酯(III-12)

三乙基-9b-羟基-5-氧代-5，9b-二氢-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚-1，3，3-三羧酸酯(III-13)

1-叔丁基-3，3-二乙基-9b-羟基-5-氧代-5，9b-二氢-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚-1，3，3-三羧酸酯(III-14)

1-乙酰基-9b-羟基-5-氧代-5，9b-二氢-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚-3，3-二羧酸二乙酯(III-15)

1-己酰基-9b-羟基-5-氧代-5，9b-二氢-3H-吡咯并[2，1-a]异吲哚-3，3-二羧酸二乙酯(III-16)。

3.权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于所述的有机溶剂为乙腈。

4.权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于反应时间为24-100h。

5.权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于所述原料2-(2-(1，3-二异吲哚酮基))-丙二酸二乙酯、活性缺电子炔烃、三乙胺用量的摩尔比为1∶1.2～3.0∶0.1～0.4。

6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于所述原料2-(2-(1，3-二异吲哚酮基))-丙二酸二乙酯、活性缺电子炔烃、三乙胺用量的摩尔比为1∶2.0∶0.2。