[发明专利]一种稳定性好的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺缓释胶囊及其制备方法在审
| 申请号： | 201610609322.5 | 申请日： | 2016-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN107661314A | 公开（公告）日： | 2018-02-06 |
| 发明（设计）人： | 叶雷 | 申请（专利权）人： | 重庆润泽医药有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/52 | 分类号： | A61K9/52;A61K31/4015;A61K47/44;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/10;A61P25/28;A61P25/00 |
| 代理公司： | 重庆弘旭专利代理有限责任公司50209 | 代理人： | 周韶红 |
| 地址： | 400042*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 一种稳定性好的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺缓释胶囊是由下列原辅料制成（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺1份，乳糖0.5份~1.1份，羟丙甲基纤维素K4M 1.5份~2.1份，巴西棕榈蜡0.8份~1.3份，十八烷醇0.03份~0.08份，硬脂酸镁0.11~0.16，硫代硫酸钠0.05~0.09份，质量分数为7%~10%的聚维酮K30乙醇溶液2.5份~3.3份；本发明具有颗粒流动性好，颗粒休止角小于37°，颗粒整粒后粉层少，成品收率高达92.6%，释放速度慢，释放周期长达12小时，同时，本品稳定性好，货架期内有关物质仅增加0.05%，货架期长达24个月。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 稳定性 羟基 吡咯烷 乙酰 胺缓释 胶囊 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种稳定性好的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺缓释胶囊，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料制成：（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺1份，乳糖0.5份~1.1份，羟丙甲基纤维素K4M 1.5份~2.1份，巴西棕榈蜡0.8份~1.3份，十八烷醇0.03份~0.08份，硬脂酸镁0.11~0.16，硫代硫酸钠0.05~0.09份，质量分数为7%~10%的聚维酮K30乙醇溶液2.5份~3.3份；取处方量的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺、乳糖、羟丙甲基纤维素K4M 、巴西棕榈蜡、硫代硫酸钠置混合粉碎机中混合粉碎成细粉（全部通过5号筛且能通过6号筛的量不得少于总量的95%），过筛；加入聚维酮K30乙醇溶液，用18目筛混合制粒，将制成的湿颗粒，置于热风烘箱中，设置温度40~60℃，干燥至颗粒水分≤3%，整粒（过24目筛），备用；将十八烷醇、硬脂酸镁粉碎过100目筛，加入整粒后的颗粒中，用三维运动混合机混合10min~20min。
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- 2019-04-18 - 2019-07-30 - A61K9/52
- 本发明公开了一种包载阿帕替尼的壳聚糖海藻酸钠微球制备方法及应用，包括以下步骤：步骤1：将10mg/mL的阿帕替尼溶液、质量浓度为0.0315%的海藻酸盐溶液按照体积比为1:23.5的比例混合均匀，得混合溶液A；步骤2：将质量浓度为0.2%的氯化钙溶液以0.1ml/min的速度滴入步骤1制备得到的混合溶液A中，同时搅拌得到混合溶液B；其中混合溶液A与氯化钙溶液体积比为24.5:1.5；步骤3：将质量浓度为0.07%的壳聚糖溶液以0.1ml/min的速度滴入混合溶液B中，充分反应后，离心、洗涤、真空冷冻干燥即可得到所需包载阿帕替尼的壳聚糖海藻酸钠微球；所述混合溶液B与壳聚糖溶液体积比为13:1；本发明微球可促进药物在肠道的吸收；提高药物的吸收利用率，可减少药物的口服摄入量，减少药物带来的副作用。
- N-三甲基壳聚糖修饰的黄芩素眼用脂质纳米粒制剂及其制备方法-201910315738.X
- 刘睿;李金景;金鑫;杨洋 - 天津中医药大学
- 2019-04-19 - 2019-07-26 - A61K9/52
- 本发明公开了N‑三甲基壳聚糖修饰的黄芩素眼用脂质纳米粒制剂及其制备方法，制备为：(1)取脂质材料，稳定剂，黄芩素，加入无水乙醇，置于水浴中熔融，超声，使其全部溶解；减压旋蒸，除去乙醇，得油相；(2)将渗透促进剂和N‑三甲基壳聚糖加入20mM pH为6.0的Tris‑Hcl溶液中搅拌至完全溶解，加热，得水相；(3)将水相加入油相中，剪切分散；冷却至室温，超声分散，即得N‑三甲基壳聚糖修饰的黄芩素眼用脂质纳米粒制剂。本发明的制剂具有巨大的膜表面积，载药能力强；具有良好的生物相容性；具有较高生物黏附性和较低的眼部刺激性。
- 一种尼拉帕尼缓控释药物组合物及其用途-201780075179.9
- 甘勇;孟冰雪;刘彦;朱春柳;郭仕艳 - 苏州苏融生物医药有限公司
- 2017-12-15 - 2019-07-19 - A61K9/52
- 一种尼拉帕尼的缓控释药物组合物及其用途。所述缓控释药物组合物包含溶出改善形式的尼拉帕尼和释放速率调节用基质聚合物，该药物组合物的稳态血药浓度波谷值Cmin,ss为0.5‑4μM；稳态血药浓度波峰值Cmax,ss为0.8‑6μM。
- 一种布洛芬缓释胶囊的制备方法-201910270735.9
- 邢福涛 - 吉林市吴太感康药业有限公司;吉林省吴太药业有限公司
- 2019-04-04 - 2019-07-05 - A61K9/52
- 本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种布洛芬缓释胶囊的制备方法。该制备方法包括如下步骤：在空白丸芯上包裹润滑剂溶液，晾干，得到负载润滑剂的小丸；在负载润滑剂的小丸上包裹粘合剂溶液，然后包裹部分配方量的布洛芬，晾干；包裹粘合剂溶液封丸两次，干燥，过筛，得到负载部分布洛芬的药丸；在负载部分布洛芬的药丸上包裹粘合剂溶液，然后包裹剩余配方量的布洛芬，晾干；包裹粘合剂溶液封丸两次，干燥，过筛，装入胶囊壳，得到布洛芬缓释胶囊。本发明制备的布洛芬缓释胶囊体外释放度与原研产品一致，溶出相似度较高，证明该法制备的布洛芬缓释胶囊与原研产品在体内的释放情况一致的可能性较高，疗效一致的可能性较高。
- 一种缓释型多糖基空心胶囊的制备方法-201910150439.5
- 殷小祥 - 常州市顺旭商贸有限公司
- 2019-02-28 - 2019-07-02 - A61K9/52
- 本发明属于医药材料制备技术领域，具体涉及一种缓释型多糖基空心胶囊的制备方法。本发明以魔芋葡甘聚糖作为原料得到改性魔芋葡甘聚糖，将其和多糖褐藻胶以及羧甲基纤维素钠共混，再加入甘油和水混胶得到混合浆液，通过两次钙化交联，最终制得缓释型多糖基空心胶囊，本发明先氧化多糖魔芋葡甘聚糖使得多糖分子量断裂，从而降低溶胶粘度并提高其固含量，接下来通过大豆蛋白在磷酸盐的作用下对氧化魔芋葡甘聚糖进行了交联改性，提高稳定性，因此在胃液中滞留时间长，随后利用钙离子和改性魔芋葡甘聚糖表面和螯合性基团进行络合反应，生成不溶性络合物，提高胶囊在胃液中的耐受性，两次钙化处理提高了胶囊的成型完整性，具有广阔的应用前景。
- 一种协同输运、定点释放药物治疗乳腺癌的微胶囊-201910289436.X
- 李丽仙;何自强;辇伟奇;穆小松;彭贵琴;杨薇;廖斌;伍青 - 重庆市肿瘤研究所;重庆大学
- 2019-04-11 - 2019-07-02 - A61K9/52
- 本发明公开了一种协同输运、定点释放药物治疗乳腺癌的微胶囊，包括水凝胶壳体、药物、磁性材料及高亲和性修饰物。在肿瘤组织附近施加外加磁场，当药物随体液流经至肿瘤组织附近时，含有磁性材料的微胶囊在外加磁场的作用下，被固定滞留在肿瘤组织细胞附近。再同时基于肿瘤组织附近微环境呈现微酸性、温度常高于正常组织的特点，由pH‑温度双重敏感型水凝胶包覆药物制备的微胶囊达到其临界相转变pH和温度时，引起水凝胶的理化性质发生变化，从而释放药物。实现智能响应主‑被动靶向输运、定点释放药物的目的，提高药物疗效，并有效减小药物对全身的毒副作用，避免对正常组织细胞造成伤害。
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