[发明专利]一种芳基吡啶及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201610595511.1 | 申请日： | 2016-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN106220554B | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 姚海波;郭海泉;陈文慧;杜志军;金日哲;康传清;邱雪鹏;高连勋 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C07D213/09 | 分类号： | C07D213/09;C07D213/16;C07D213/61;C07D213/30;C07D213/84;C07D213/26 |
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| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种芳基吡啶及其衍生物的制备方法，包括以下步骤：S1)将式(II)所示的2‑取代丙二醛二亚胺盐、式(III)所示的乙酰基化合物与碱性催化剂在有机溶剂中反应，得到混合液；S2)在所述混合液中加入铵盐，进行反应，得到式(I)所示的芳基吡啶及其衍生物。与现有技术相比，本发明采用2‑取代丙二醛二亚胺盐、乙酰基取代的芳香化合物和铵盐进行连续三元成环反应构建吡啶环，以得到芳基吡啶及其衍生物，该方法不使用贵金属催化剂、路线简洁、成本低、过程可控性高、易工业化、降低了废弃物的排放且收率较高。 |
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| 搜索关键词： | 一种 吡啶 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种芳基吡啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1)将式(III)所示的乙酰基化合物与有机溶剂混合，然后在控制温度为‑10℃～30℃的条件下，加入式(II)所示的2‑取代丙二醛二亚胺盐与碱性催化剂，反应后，得到混合液；S2)在所述混合液中加入铵盐，进行反应，得到式(I)所示的芳基吡啶；![]()
其中，R1为芳基、杂环基、取代芳基、取代杂环基、氢、氯、溴、硝基、氰基或C1～C6的烷基；Ar为芳基、杂环基、取代芳基或取代杂环基；R2为芳基、杂环基或C1～C8的烷基；R3为芳基、杂环基或C1～C8的烷基；或者R2和R3与键合的氮原子或氧原子构成吡咯、哌啶或吗啉；A为卤族元素。
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