[发明专利]一种铱催化的双向对映选择性合成手性四氢异喹啉的方法

摘要

一种铱催化的双向对映选择性合成手性四氢异喹啉的方法，其用到的催化体系是铱的手性双膦配合物。利用单一手性源，通过对反应体系中非手性添加剂N‑溴代丁二酰亚胺的用量调节，实现了对简单易得的3,4‑二氢异喹啉底物的不对称氢化。该方法利用单一手性源分别得到相应的手性四氢异喹啉的两个对映异构体，其对映体过量最高可分别达到89％(S)和98％(R)。本发明操作简便实用易行，原料简单易得，催化剂商业可得，反应条件温和，收率高，对映选择性高。此外，仅通过对非手性添加剂的条件，即可获得四氢异喹啉的两个对映异构体，成功地避免了对两种不同构型配体的合成。

主权项

一种铱催化的双向对映选择性合成手性四氢异喹啉的方法，是铱催化不对称氢化合成手性四氢异喹啉的方法，其催化剂为铱的手性双膦配合物，反应式和条件如下：式中：温度：0‑80℃；压力：500psi‑1000psi；溶剂：有机溶剂；时间：24‑36小时；添加剂：卤素添加剂；碱：不加入碱或加入无机碱、有机碱中的一种或二种以上；所述R为C1‑C6的烷基、苯基及含有取代基的苯环，苯环上的取代基为F、Cl、Me、MeO中的一种或二种取代基，取代基个数为1‑2；R1和R2分别为H、Me、MeO中的一种取代基。