[发明专利]一种含卤素吡唑甲腈衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201610477891.9 | 申请日： | 2016-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN106478508B | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 冯美丽;李宏举;胡志全;王凤云 | 申请（专利权）人： | 江苏中旗科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 夏平;吕鹏涛 |
| 地址： | 210047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种含卤素吡唑甲腈衍生物的合成方法，式(1)所示的二烷基丙烯腈与式(2)所示的羧酸在卤化剂和有机碱的存在下进行酰基化反应，得到式(3)所示的2‑酰基‑1‑氨基丙烯腈，再与式(4)所示的取代肼在碱性条件下进行环化反应，得到式(5)所示的吡唑甲腈衍生物；本法能够高收率的合成着色少的2‑酰基‑1‑氨基丙烯腈，以及高收率高选择性的合成着色少的1,3‑二取代吡唑‑4‑甲腈，产物中的1,5‑二取代吡唑‑4‑甲腈异构体含量明显降低。 |
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| 搜索关键词： | 一种 卤素 吡唑 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种含卤素吡唑甲腈衍生物的合成方法，其特征在于式(1)所示的二烷基丙烯腈与式(2)所示的羧酸在卤化剂和有机碱的存在下进行酰基化反应，得到式(3)所示的2‑酰基‑1‑氨基丙烯腈，再与式(4)所示的取代肼在碱性条件下进行环化反应，得到式(5)所示的吡唑甲腈衍生物；![]()
其中，R1、R2、R3分别独立地为C1～10烷基或C1‑10卤代烷基，R4为C1‑10烷基、C1‑10卤代烷基、C1‑4烷氧基取代的C1‑10烷基、C1‑4卤代烷氧基取代的C1‑10烷基、C1‑4烷硫基取代的C1‑10烷基、C3‑8环烷基、C3‑8卤代环烷基或芳基；所述卤代剂是固光或双光气。
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