[发明专利]麻黄碱或伪麻黄碱及麻黄碱或伪麻黄碱中间体的制备方法有效
申请号: | 201610396725.6 | 申请日: | 2016-06-07 |
公开(公告)号: | CN106008183B | 公开(公告)日: | 2019-05-07 |
发明(设计)人: | 王哲清;葛萌芽;叶增芳;舒理建;曾亮荣;方梅芬;孙云雷;张柯华 | 申请(专利权)人: | 浙江普洛康裕制药有限公司 |
主分类号: | C07C45/46 | 分类号: | C07C45/46;C07C49/80;C07C221/00;C07C225/16;C07C213/00;C07C215/30;C07B57/00 |
代理公司: | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人: | 张勋斌 |
地址: | 322118 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种麻黄碱或伪麻黄碱中间体的制备方法,包括:以2‑氯代丙酰氯和苯为起始原料,在路易斯酸催化下,进行傅‑克反应,生成2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮;将生成的2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮、甲胺在非质子溶剂中反应生成2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮。本发明同时公开了一种制备麻黄碱或伪麻黄碱的方法。本工艺方法不再采用污染严重的三氯化磷,不再采用危险性极大并且价格昂贵的溴素。且傅‑克反应和甲胺化反应在同一个溶剂中完成,节省了公用工程的开支。从而提供了一条安全、简捷、价廉、绿色的麻黄碱和伪麻黄碱合成新工艺方法。 | ||
搜索关键词: | 麻黄碱 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种麻黄碱或伪麻黄碱中间体的制备方法,其特征在于,包括:1)以2‑氯代丙酰氯和苯为起始原料,在路易斯酸催化下,进行傅‑克反应,生成2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮;所述2‑氯代丙酰氯、苯的摩尔比为1:(2~50);2)将生成的2‑氯‑1‑苯基‑1‑丙酮、甲胺在苯中反应生成2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮;反应在无氧无水条件下进行;傅‑克反应完成后,去除路易斯酸催化剂,有机相经过洗涤,直接与甲胺进行反应,苯同时作为傅‑克反应的反应溶剂和生成2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮的反应溶剂。
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