[发明专利]一种吡美莫司的制备方法有效
| 申请号： | 201610384697.6 | 申请日： | 2016-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN106854228B | 公开（公告）日： | 2020-05-29 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;黄仰青;池建文;马萨·康德瑞斯;乔迪·普施 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司;摩迪康 |
| 主分类号： | C07H19/01 | 分类号： | C07H19/01;C07H1/00;C07D498/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种适合工业化应用的从子囊霉素制备吡美莫司的方法。本发明提供的方法收率显著提高，可通过结晶方法纯化所获得的吡美莫司，而不需要通过柱色谱纯化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡美莫司 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备吡美莫司的方法，所述方法包括:a）将子囊霉素溶于有机溶剂中；b）将子囊霉素C‑32位用有机碱或无机碱和活化剂活化，得到活化的子囊霉素衍生物；c）将活化的子囊霉素衍生物与两种氯离子源A和B反应得到吡美莫司；并d）回收所得到的吡美莫司；其特征在于，所述的氯离子源A选自：氯化锂、氯化钠、氯化钾、氯化镁、氯化钙、氯化铝、氯化亚铁、三氯化铁、氯化铵或其混合物；并且，所述氯离子源B选自：季磷鎓氯化物，季铵氯化物和有机碱的盐酸盐，所述有机碱选自：三乙胺、二异丙基乙基胺（DIPEA）、N‑甲基吗啉、N,N‑二甲基苯胺、吡啶和取代的吡啶衍生物及其混合物。
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