[发明专利]博来霉素衍生物及制备方法和应用在审
| 申请号： | 201610354004.9 | 申请日： | 2016-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN107434822A | 公开（公告）日： | 2017-12-05 |
| 发明（设计）人： | 汤承祁;高正伦;刘荷中 | 申请（专利权）人： | 国科戎安生物科技（北京）有限公司 |
| 主分类号： | C07K9/00 | 分类号： | C07K9/00;C12P21/02;A61K38/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 100097 北京市海淀*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有如下结构的博来霉素衍生物或药学上可接受的盐其中，R＝‑NH‑(CH＝CH)n‑C(NH2)＝NH，n为0，1，2，3或4，所述博来霉素衍生物为博来霉素的B族衍生物，具有抗肿瘤作用，尤其是末端R基团能够与联噻唑产生共轭效应，有助于111铟与之螯合，形成螯合物；由于肿瘤细胞比正常细胞更容易吸收博来霉素衍生物，博来霉素衍生物与111铟形成螯合物后，使用很低的博来霉素衍生物量即可将111铟携带进入肿瘤细胞，而111铟的半衰期短，放射活性适中，能够产生很好的体内外杀肿瘤作用，尤其对头颈部肿瘤具有良好的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 霉素 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
具有如下结构的博来霉素衍生物或其药学上可接受的盐：其中，R＝‑NH‑(CH＝CH)n‑C(NH2)＝NH，n为0，1，2，3或4。
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