[发明专利]1，3‑二取代中氮茚衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种1,3‑二取代中氮茚衍生物的制备方法，利用胺、马来酸酐、吡啶和α‑卤代化合物为原料，以铜盐为催化剂，以氧气为氧化剂，在碱存在下制备得1，3‑二取代中氮茚衍生物。本发明采用一锅法的工艺流程，所有反应均在同一个反应器皿中完成，无需纯化任何中间体，大大提高了合成的效率；工艺流程中仅需使用催化量的铜催化剂，和绿色的氧化剂氧气，后处理工艺流程更加简单，无环境污染风险；整个流程对于空气和湿气都不敏感，可在宽松的反应条件作常规操作；可为生物、农药和医药领域制备相关产品，提供来源充裕、价格较低的1，3‑二取代中氮茚衍生物。

主权项

1，3‑二取代中氮茚衍生物的制备方法，其特征在于：利用、马来酸酐、和为原料，以铜盐为催化剂，以氧气为氧化剂，在碱存在下制备得1，3‑二取代中氮茚衍生物；反应方程式如下：；式中R1为苯基、2‑甲基苯基、3‑甲基苯基、4‑甲基苯基、4‑碳酰甲酯基苯基、4‑N,N‑二甲氨基苯基、4‑硝基苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、苄基、4‑甲氧基苄基、丁基、叔丁基、环己基或2‑苯基乙基；R2为氢、甲基或苯基；R3为氢、2‑甲基、3‑甲基、4‑甲基、3‑苯基、4‑苯基、3‑碳酰甲酯基或4‑碳酰乙酯基。R4为氰基、碳酰甲酯基、碳酰乙酯基、碳酰丁酯基、碳酰叔丁酯基、4‑硝基苯基、苯甲酰基、4‑溴苯甲酰基、4‑硝基苯甲酰基、4‑甲氧基苯甲酰基或4‑氯苯甲酰基；X为溴或氯。