[发明专利]1，3‑二取代中氮茚衍生物的制备方法

权利要求书

1.1，3-二取代中氮茚衍生物的制备方法，其特征在于：利用、马来酸酐、和为原料，以铜盐为催化剂，以氧气为氧化剂，在碱存在下制备得1，3-二取代中氮茚衍生物；反应方程式如下：

；

式中

R₁为苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-碳酰甲酯基苯基、4-N,N-二甲氨基苯基、4-硝基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、苄基、4-甲氧基苄基、丁基、叔丁基、环己基或2-苯基乙基；

R₂为氢、甲基或苯基；

R₃为氢、2-甲基、3-甲基、4-甲基、3-苯基、4-苯基、3-碳酰甲酯基或4-碳酰乙酯基。

R₄为氰基、碳酰甲酯基、碳酰乙酯基、碳酰丁酯基、碳酰叔丁酯基、4-硝基苯基、苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基或4-氯苯甲酰基；

X为溴或氯。

2.根据权利要求1所述的1，3-二取代中氮茚衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤一，将和马来酸酐置入反应器皿中，加入溶剂1，在40～80℃下反应至终点；

步骤二，将和置入上述步骤的反应器皿中，在40～80℃下反应至终点；

步骤三，将铜盐催化剂和碱置入上述步骤的反应器皿中，加入溶剂2，通入氧气，在氧气环境下，80～100℃反应至终点；

步骤四，将步骤三制得的混合物倒入水中，经过滤、洗涤、干燥后重结晶或柱层析分离，得到的固体物即为目标产物1，3-二取代中氮茚衍生物。

3.根据权利要求1或2所述的1，3-二取代中氮茚衍生物的制备方法，其特征在于：所述、马来酸酐、、、铜盐催化剂和碱的摩尔比为1:1.0～2.0：1.0～3.0：1.0～3.0：0.1～0.5：1.0～3.0。

4.根据权利要求1或2所述的1，3-二取代中氮茚衍生物的制备方法，其特征在于：所述碱为醋酸钾、醋酸钠、醋酸锂、碳酸氢钾、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯。

5.根据权利要求1或2所述的1，3-二取代中氮茚衍生物的制备方法，其特征在于：所述铜盐催化剂为溴化亚铜、碘化亚铜、氯化亚铜、醋酸铜、硫酸铜、氯化铜、溴化铜或乙酰丙酮铜。

6.根据权利要求1或2所述的1，3-二取代中氮茚衍生物的制备方法，其特征在于：所述溶剂1为乙酸乙酯、四氢呋喃、二氯甲烷或乙醚；所述溶剂2为N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N,N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮。