[发明专利]一种制备帕拉米韦中间体的方法有效
| 申请号： | 201610293430.6 | 申请日： | 2016-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN105859648B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 孙益东;耿志;陈进利;艾云鹏 | 申请（专利权）人： | 山东默得森生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/20 | 分类号： | C07D261/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 272211 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备帕拉米韦中间体的方法，该方法包括1)在式C所示的化合物和三乙胺存在下，将(1S,4R)‑(‑)‑甲基‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]环戊‑2‑烯‑1‑羧酸甲酯和2‑乙基‑N‑羟基丁亚胺酰氯在THF中进行接触反应，反应结束后，向反应液中加入氢氧化钠的水溶液，反应2～3小时，调节pH至5～7，萃取，浓缩，冷乙醇洗涤，得(3aR,4R,6S,6aS)‑4‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]‑3‑(1’‑乙基丙基)‑3a,5,6,6a‑四氢‑4H‑环戊烷[d]‑异噁唑‑6‑羧酸；2)将步骤1)得到的产物溶解于二氯甲烷，然后加入叔丁胺，在5～15℃条件下搅拌反应2小时，浓缩，冷乙醇洗涤，干燥得帕拉米韦中间体；本发明制备帕拉米韦中间体的方法收率高并且大大缩短了反应时间。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 帕拉米韦 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备帕拉米韦中间体的方法，其特征在于，该方法包括：1)在式C所示的化合物和三乙胺存在下，将(1S,4R)‑(‑)‑甲基‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]环戊‑2‑烯‑1‑羧酸甲酯和2‑乙基‑N‑羟基丁亚胺酰氯在THF中进行接触反应，反应结束后，向反应液中加入氢氧化钠的水溶液，反应2～3小时，调节pH至5～7，有机溶剂萃取，浓缩，冷乙醇洗涤，得(3aR,4R,6S,6aS)‑4‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]‑3‑(1’‑乙基丙基)‑3a,5,6,6a‑四氢‑4H‑环戊烷[d]‑异噁唑‑6‑羧酸；2)将步骤1)得到的(3aR,4R,6S,6aS)‑4‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]‑3‑(1’‑乙基丙基)‑3a,5,6,6a‑四氢‑4H‑环戊烷[d]‑异噁唑‑6‑羧酸溶解于二氯甲烷，然后加入叔丁胺，在5～15℃条件下搅拌反应2小时，浓缩，冷乙醇洗涤，干燥得(3aR,4R,6S,6aS)‑4‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]‑3‑(1’‑乙基丙基)‑3a,5,6,6a‑四氢‑4H‑环戊烷[d]‑异噁唑‑6‑羧酸叔丁基胺；冷乙醇为0‑10℃的乙醇；
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