[发明专利]一种磷酸氟达拉滨的制备方法

摘要

本发明公开了一种磷酸氟达拉滨的制备方法，具体步骤为：在反应容器中加入氟达拉滨和磷酸三乙酯，将反应容器置于‑6℃的低温反应浴中，搅拌条件下加入三氯氧磷，反应12h后向反应容器中加入水和二氯甲烷，静置后萃取得到水相和有机相，调节水相的pH值至2‑3重结晶出白色絮状物，过滤、真空干燥得到纯度为99.95%的目标产物磷酸氟达拉滨。本发明具有反应条件温和、操作简单、产品易于分离纯化、产率较高、环境友好、所得产品的纯度高、有机溶剂残留量小和符合药用标准等优点，适合工业化生产。

主权项

1.一种磷酸氟达拉滨的制备方法，其特征在于具体步骤为：在500mL烧瓶中加入20g氟达拉滨，再加入200mL磷酸三乙酯，将烧瓶放入‑6℃的低温反应浴中，20min后滴加三氯氧磷20mL，边滴加边搅拌，反应12小时后向烧瓶加80mL水和200mL二氯乙烷；静置30分钟后萃取得水相和有机相，将水相调pH至2‑3，重结晶出现白色絮状物用布氏漏斗过滤，真空干燥称重得白色粉末磷酸氟达拉滨20.71g，收率81.02%，HPLC质量分数99.95%。