[发明专利]一种单一构型的雷贝拉唑代谢物的合成方法有效
| 申请号： | 201610232457.4 | 申请日： | 2016-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN105801560B | 公开（公告）日： | 2018-05-04 |
| 发明（设计）人： | 张帅;胡永铸;刘春;徐一鸣 | 申请（专利权）人： | 梯尔希（南京）药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07B57/00 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司32200 | 代理人： | 杨海军 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市浦*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种单一构型的雷贝拉唑代谢物的合成方法，该方法以雷贝拉唑硫醚为起始原料，经五步反应合成得到。本发明通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，本发明制备得到的单一构型的雷贝拉唑代谢物，化学纯度可达99％以上，并且手性纯度>99.5％。本发明制备得到的单一构型的雷贝拉唑代谢物为雷贝拉唑药物的代谢机理研究提供标准品，可用于探究该药物在生物体内的代谢过程，在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 单一 构型 贝拉 代谢物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种单一构型的雷贝拉唑代谢物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将雷贝拉唑硫醚(I)在强酸的作用下脱甲基得到去甲基雷贝拉唑硫醚(II)；(2)将步骤(1)制备得到的去甲基雷贝拉唑硫醚(II)在非质子性溶剂中，在碱性试剂条件下，和保护基试剂反应，得到羟基保护的中间产物(III)；(3)将步骤(2)得到的中间产物(III)通过氧化剂氧化，得到中间产物(IV)；(4)将中间产物(IV)用拆分剂在非质子性溶剂里拆分，得到中间产物(V)和中间产物(VII)；(5)将中间产物(V)在质子性溶剂中，用强碱脱硅醚保护，得到目标产物(VI)；(6)将中间产物(VII)在质子性溶剂中，用强碱脱硅醚保护，得到目标产物(VIII)。
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