[发明专利]一种噻唑啉烯醇酯的制备方法有效
| 申请号： | 201610218058.2 | 申请日： | 2016-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN105777780B | 公开（公告）日： | 2018-04-03 |
| 发明（设计）人： | 王文秀;吴金跃 | 申请（专利权）人： | 浙江沙星科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙)11427 | 代理人： | 张安心 |
| 地址： | 317021 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种噻唑啉烯醇酯的制备方法，属于化合物的合成领域。该方法以青霉素G钾盐为原料，经过以下步骤①以青霉素G钾盐为原料，通过酯化、氧化，得青霉素亚砜酯；②以青霉素亚砜酯为原料，在溶剂中发生开环重排，得末端为双键的噻唑啉‑氮杂酮衍生物；③以末端为双键的噻唑啉‑氮杂酮衍生物为原料，经氧化，得噻唑啉烯醇酯；本发明操作简单，成本低，产品质量好，收率高，总收率达82％，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 啉烯醇酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种噻唑啉烯醇酯的制备方法，其特征在于：具体包括如下步骤：①以青霉素G钾盐为原料，通过酯化、氧化，得青霉素亚砜酯：②以青霉素亚砜酯为原料，在溶剂中发生开环重排，得末端为双键的噻唑啉‑氮杂酮衍生物：③以末端为双键的噻唑啉‑氮杂酮衍生物为原料，经氧化，得噻唑啉烯醇酯：步骤①在酯化反应中反应所用的溶剂由N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)与二氯甲烷按体积比为1:2～5组成的混合溶剂；步骤①在酯化反应中所选用的催化剂为四丁基溴化铵，其用量为青霉素G钾盐质量的0.02～0.06倍；步骤③中所用的氧化剂为四氧化饿与高碘酸钠按摩尔比为1:50～100混合而成，噻唑啉‑氮杂酮衍生物与所述高碘酸钠的摩尔比为l:l～2；步骤③中所选用的溶剂由水与丙酮按体积比为1:1～5组成。
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