[发明专利]一种7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法在审
| 申请号： | 201610217883.0 | 申请日： | 2016-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN105693748A | 公开（公告）日： | 2016-06-22 |
| 发明（设计）人： | 王文秀;吴金跃 | 申请（专利权）人： | 浙江沙星医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/59 | 分类号： | C07D501/59;C07D501/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317021 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，属于化合物的合成领域。该方法以噻唑啉烯醇酯为原料，包括以下步骤：①一锅法，经酰化、烯胺化、溴代、环合，得7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄酯的合成方法，②一锅法，经氯代、脱C-7位的苯乙酰基，得7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄酯盐酸盐，③还原，脱除C-4位的对硝基苄基，得7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸，本发明操作简单，成本低，产品质量好，收率高，总收率达81％，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 头孢 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种7‑氨基‑3‑氯‑3‑头孢‑4‑羧酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：①一锅法：以噻唑啉烯醇酯化合物A为原料，经酰化、烯胺化、溴代、环合一锅法得化合物B:![]()
②一锅法：以化合物B为原料，通过氯代、脱C‑7位的苯乙酰基得化合物C：![]()
③还原：以化合物C为原料，通过脱C‑4位的对硝基苄基，得化合物D:![]()
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