[发明专利]丹参酮IIA衍生物在制备内皮细胞保护药物中的应用有效
申请号: | 201610190543.3 | 申请日: | 2016-03-28 |
公开(公告)号: | CN105837538B | 公开(公告)日: | 2018-10-23 |
发明(设计)人: | 王进欣;陈君;何龙 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/58;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P39/06 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及天然药物领域,主要是丹参酮IIA衍生物通式(I)和通式(II)在制备内皮细胞保护药物中的应用。实验结果表明丹参酮IIA衍生物通式(I)和通式(II)可以明显降低H2O2引起的内皮细胞损伤,同时可以降低H2O2引起的内皮细胞凋亡,机制研究证明丹参酮IIA衍生物通式(I)和通式(II)是通过激活Nrf2‑ARE通路发挥抗氧化作用。 |
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搜索关键词: | 丹参 iia 衍生物 制备 内皮 细胞 保护 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.一种丹参酮IIA衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于该丹参酮IIA衍生物及其药学上可接受的盐的结构式如式(I)和式(II)所示:
其中:X、Y各自独立表示O、N;M=0或1;R1、R2相同或不同,分别独立代表C1‑C5直链或支链烷基,被0‑1个取代基W取代的C1‑C5的直连和支链烷基,被0‑1个取代基W取代C3‑C6的环烷基;芳基、芳杂环;所述W为独立选自羟基、氨基、羧基、巯基;或者R1和R2相互连接形成非取代的3‑6元饱和或不饱和的含有1‑4个杂原子的环状基团,所述杂原子可独立或同时选自O、N或S;R3可以是羟基,C1‑C5饱和醇,C1‑C5不饱和醇,C1‑C5饱和的一级胺,C1‑C5不饱和一级胺,C1‑C5饱和的二级胺或C1‑C5不饱和的二级胺,芳基;所述的芳基选自含5‑14个原子的芳基官能团;所述的芳杂环选自含5‑14个原子的芳杂环官能团。
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