[发明专利]一种吡咯并[4,3,2-de]喹啉的制备方法在审
| 申请号： | 201610152649.4 | 申请日： | 2016-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN105693717A | 公开（公告）日： | 2016-06-22 |
| 发明（设计）人： | 孙丽萍;杨圣伟;王春萌;唐凯翔 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D471/06 | 分类号： | C07D471/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种医药中间体的制备方法，更具体的说，是涉及1-甲基吡咯[4，3，2-de]喹啉2，4(1H，5H)-二酮的制备方法。本发明提供了一种经济，易操作，高收率的制备方法。本发明采用如下技术方案，合成路线为如下式所示；本发明具有如下的技术效果：1)整个制备方法工艺简单，原料廉价易得，操作方便，易于工业化生产；2)制备步骤少，收率高，总收率达80％。 |
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| 搜索关键词： | 一种 吡咯 de 喹啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
吡咯并[4，3，2‑de]喹啉的制备方法，其特征在于，本发明采用如下的技术方案，合成步骤为：(1)以结构式如式2所示的4‑卤代靛红为起始原料，在氢化钠的作用下与碘甲烷发生甲基化反应，生成结构式如式3所示的N‑甲基‑4‑卤代靛红；![]()
(2)将上一步中制得的N‑甲基‑4‑卤代靛红3，与氨基甲酸叔丁酯在钯催化剂、配体、碱的作用下发生N‑芳基化反应，生成结构式如式4所示的化合物；![]()
(3)将上一步中制得的化合物4与wittig试剂进行反应，得到化合物5，结构如下式所示；![]()
(4)将上一步中制得的化合物5，在三氟乙酸的作用下一步环合并脱保护，得到吡咯并[4，3，2‑de]喹啉(1)；![]()
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