[发明专利]蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201610151180.2 | 申请日： | 2016-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN107216392A | 公开（公告）日： | 2017-09-29 |
| 发明（设计）人： | 刘顺英;从晓明;管凤洁;胡立宏;许海群;章雄文;胡文浩 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;C07K16/18;A61K47/68;A61K31/585;A61P35/00;A61P35/02;C07K5/062 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种式(B)所示的新型蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物C‑A54‑MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211C111H170N22O33S。本发明还公开了所述蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物的制备方法，在蟾蜍毒素衍生物BF211上连接一个二肽接头Val‑Cit，合成化合物MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211；然后在MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211上连接一个具有靶向肿瘤细胞的十三肽，得到式(B)所示化合物。本发明还公开了式(B)所示化合物在抗肿瘤中的应用，其能够定向输送到肿瘤细胞或肿瘤组织，释放药物BF211，达到定向杀死肿瘤细胞的作用，具有水溶性好、抗肿瘤效果好等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 蟾蜍 毒素 衍生物 抗体 药物 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物，其特征在于，所述蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物为C‑A54‑MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211:C111H170N22O33S，结构如式(B)所示，
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