[发明专利]一种R-1-氨基-2-丙醇的制备方法有效
申请号: | 201610128208.0 | 申请日: | 2016-03-08 |
公开(公告)号: | CN107162920B | 公开(公告)日: | 2019-03-08 |
发明(设计)人: | 姜鹏飞;于凯;王伟 | 申请(专利权)人: | 沈阳金久奇科技有限公司 |
主分类号: | C07C215/08 | 分类号: | C07C215/08;C07C213/08 |
代理公司: | 沈阳优普达知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 21234 | 代理人: | 张志伟 |
地址: | 110024 辽宁省沈阳市浑南*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明涉及医药领域,具体为一种(R)‑1‑氨基‑2‑丙醇的制备方法。以(R)‑环氧丙烷为原料采用一锅法制备高光学纯度的(R)‑1‑氨基‑2‑丙醇,该生产工艺是一种替代原来利用L‑苏氨酸还原生产(R)‑1‑氨基‑2‑丙醇的生产新工艺。(R)‑1‑氨基‑2‑丙醇是制备如抗AIDS药物泰诺福韦的重要中间体,本发明将(R)‑环氧丙烷、氨气和酮加入到反应釜中反应,得到的中间体水解、浓缩、精馏提纯。从而,可以解决原料价格高、收率低、泰诺福韦的成本增加的问题。本发明明显降低生产成本,无废弃物产生,没有环境污染,实现绿色生产,原料廉价易得,步骤简单成本低,产品纯度高,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 氨基 丙醇 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种R‑1‑氨基‑2‑丙醇的制备方法,其特征在于,按重量份数计,室温将100~400份酮和0.5~2份催化剂加入到三口瓶中,通入30~40份氨气搅拌2~12h;将55~65份手性环氧丙烷滴加到反应瓶中,滴毕,加热回流,反应2~12h;降温减压蒸馏过量酮,得到粗品直接加500~1000份盐酸水解,室温搅拌0.5~6h,加氢氧化钠水溶液调pH=9~11,减压蒸馏滤液,精馏得产品;R‑1‑氨基‑2‑丙醇的合成路线如下:
催化剂为甲酸、乙酸、甲磺酸、草酸、三氯乙酸或三氟乙酸,手性环氧丙烷为(R)‑(+)‑1,2‑环氧丙烷。
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