[发明专利]一种8-羟基喹啉的合成方法在审
申请号: | 201610114528.0 | 申请日: | 2016-03-01 |
公开(公告)号: | CN105622503A | 公开(公告)日: | 2016-06-01 |
发明(设计)人: | 胡海威;丁靓;闫永平;郑辉;严辉 | 申请(专利权)人: | 苏州艾缇克药物化学有限公司 |
主分类号: | C07D215/26 | 分类号: | C07D215/26 |
代理公司: | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人: | 连平 |
地址: | 215000 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种8-羟基喹啉的合成方法,在Skraup反应基础上优化反应条件,利用甘油和邻氨基苯酚发生的环化反应得到8-羟基喹啉,添加无水硫酸铜和氧化钙,既可以吸收体系中的水分,提高浓硫酸效率,同时能够加速苯胺与丙烯醛的加成物脱水成环,提高反应速率,并且保证反应产率,具有较高的经济效益。 | ||
搜索关键词: | 一种 羟基 喹啉 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种8‑羟基喹啉的合成方法,以甘油和邻氨基苯酚为原料发生环化反应得到8‑羟基喹啉,其特征在于:将邻氨基苯酚、浓硫酸、丙三醇、邻硝基苯酚、无水硫酸铜和氧化钙共热得到8‑羟基喹啉。
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- 本发明公开了一种合成茚达特罗的中间体,其结构式如式Ⅳ所示。本发明还公开了该茚达特罗中间体的合成方法及应用该中间体合成茚达特罗的方法。合成茚达特罗时,先将式Ⅳ中间体经还原得到手性或消旋化合物,后者再脱苄基得到茚达特罗或其消旋体。本发明以式Ⅳ化合物为中间体合成茚达特罗,开辟了茚达特罗的合成新路线,避免了用现有方法合成茚达特罗过程中所产生的各种副产物。
- 8-甲氧基喹啉的制备方法-201310144788.9
- 管世权 - 天津希恩思生化科技有限公司
- 2013-04-24 - 2014-10-29 - C07D215/26
- 本发明公开了一种8-甲氧基喹啉的制备方法,将8-羟基喹啉溶于四氢呋喃、二甲基甲酰胺混合液中,加入氢氧化钾和碘甲烷进行室温反应。在薄层色谱检测反应完全后,向反应液中加入水,分离有机相旋干,加入乙酸乙酯萃取产品,旋干有机相,柱层析得到固体产物。该产物的产率高,且结晶效果好,纯度高,为后续的化学和生物实验提供高纯度的标样或样品。
- 苯乙烯基喹啉衍生物及其在治疗阿尔茨海默病症中的应用-201310033682.1
- 黎兴术;毛斐;黄玲 - 中山大学
- 2013-01-29 - 2014-08-06 - C07D215/26
- 本发明提供了游离形式、盐形式或溶剂化物形式的苯乙烯基喹啉衍生物,以及上述衍生物在治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物的应用;通过体外活性测试实验表明,本发明的苯乙烯基喹啉衍生物式I具有抑制Aβ聚集、Aβ自身聚集的解聚作用、抑制金属诱导的Aβ聚集、金属诱导的Aβ聚集的解聚作用以及抗氧化活性,抑制金属诱导的Aβ聚集、金属诱导的Aβ聚集的解聚作用可说明苯乙烯基喹啉衍生物式I作为金属螯合剂的活性,因此本发明的苯乙烯基喹啉衍生物式I可用于制备抗阿尔茨海默病药物。上述苯乙烯基喹啉衍生物结构如式I所示,其中式I中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7如说明书所定义。
- 通过新的中间体制备5-(2-{[6-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)己基]氨基}-1(R)-羟基乙基)-8-羟基喹啉-2(1H)-酮的方法-201280049152.X
- I·马尔舒埃塔埃雷乌;E·莫伊斯瓦莱斯 - 阿尔米雷尔有限公司
- 2012-10-02 - 2014-06-25 - C07D215/26
- 本发明涉及一种式(I)的5-(2-{[6-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)己基]氨基}-1(R)-羟基乙基)-8-羟基喹啉-2(1H)-酮化合物或其药学上可接受的盐的制备方法。
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