[发明专利]芳胺嘧啶化合物及其盐的结晶有效
| 申请号： | 201610082175.0 | 申请日： | 2016-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN107043368B | 公开（公告）日： | 2020-07-31 |
| 发明（设计）人： | 张龙;王艳蕾;郑善松;高永宏;陈栋;周豪杰;李玉浩;肖驰;黄兆伟 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明的名称为芳胺嘧啶化合物及其盐的结晶，属于医药化工技术领域，具体涉及化合物N‑(2‑((2‑(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基)‑4‑乙氧基‑5‑(4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基胺基)苯基)丙烯酰胺及其盐的多种结晶形式，所得晶型在pH6.8的磷酸盐缓冲液以及PBS缓冲液中具有更好的溶解度，有利于体内吸收；且具有更好的稳定性，有利于包装和贮存。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 化合物 及其 结晶 | ||
【主权项】：
晶体形式的式I所示的化合物：其中，n为0、1或2；当n为1时，X选自富马酸、马来酸、硫酸、甲磺酸，优选甲磺酸、富马酸、硫酸酸；当n为2时，X选自柠檬酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、对甲基苯磺酸、盐酸、苹果酸(包括L‑苹果酸和D‑苹果酸)、酒石酸(包括L‑酒石酸和D‑酒石酸)、甲磺酸、氢溴酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸，优选柠檬酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、对甲基苯磺酸、盐酸、L‑苹果酸、L‑酒石酸、D‑酒石酸、甲磺酸。
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