[发明专利]一种乌司他丁冻干粉制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种乌司他丁冻干粉制剂及其制备方法。所述乌司他丁冻干粉制剂的配方为，每1000支乌司他丁2500万单位～10000万单位、甘露醇1～30g、氯化钠0～10g、磷酸氢二钠0～5g和磷酸二氢钠0～5g。本发明提供的乌司他丁冻干粉制剂的制备方法有以下特点将乌司他丁与辅料分开溶解，对活性成分乌司他丁现配现用；在2～4℃的低温环境下配制冻干前药液，并在整个配置过程中保持这一温度范围，保证乌司他丁的稳定性；在冷冻干燥的预冻过程中采用“快‑慢‑快”的三步预冻方式，加快了其干燥速率，同时提高了其复溶性能。按照本发明提供配方与制备方法制成的乌司他丁冻干粉制剂复溶性能与稳定性均较为优异。

主权项

一种乌司他丁冻干粉制剂的制备方法，其中，所述乌司他丁冻干粉制剂的配方为，每1000支：乌司他丁2500万单位～10000万单位、甘露醇1～30g、氯化钠0～10g、磷酸氢二钠0.17～5g和磷酸二氢钠0.32～5g，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：(1)按照配方用量称取甘露醇、氯化钠、磷酸氢二钠和磷酸二氢钠于配液桶中，用温度为2～4℃注射用水搅拌至溶解；加入医用活性炭搅拌混匀后，使用0.45μm滤膜过滤脱碳，并保持温度为2～4℃，此溶液为辅料溶液；用2～4℃的注射用水溶解上述配方量的乌司他丁，并与上述2～4℃辅料溶液混合均匀，得到药液A，下述步骤(2)‑(5)中涉及的所有药液均保持在2～4℃；(2)用盐酸或氢氧化钠溶液调节上述药液A的pH值至5.5～6.0，得到药液B；(3)用2～4℃注射用水将上述药液B补足体积至1500mL，混匀，得到药液C；(4)采用0.22μm滤膜对药液C进行两次过滤除菌，得到冻干前药液D；(5)分装冻干前药液D，半加塞，于冻干机中冷冻干燥。