[发明专利]一种时间依赖释放机制的美沙拉嗪微粒制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种时间依赖释放机制的美沙拉嗪微粒制剂及其制备方法。它是以美沙拉嗪为有效药理成分，并结合药学上常用的辅料采用挤出滚圆技术或离心造粒技术制备速释释药丸芯。在速释丸芯外层包一使小丸表面趋于光滑圆整的隔离层，该层主要使用材料包括水溶性高分子和抗黏剂的一种或几种；最外层使用缓释材料包以缓释衣层，使药物持续缓慢地释放。该缓控释制剂采用粒度分布为D10＝2～6μm，D50＝7～18μm，D90＝20～40μm的美沙拉嗪制成，并且具有在pH7.5的模拟肠液中1小时释放5％～25％，2小时释放30～50％，4小时释放60～80％，8小时释放大于85％美沙拉嗪的功能。该缓控释微丸制造工艺简单，成本低，并且工艺重现性好，适用于大生产。

主权项

1.时间依赖释放机制的美沙拉嗪微粒制剂，该制剂的主要活性成份为5‑氨基水杨酸，其特征在于，该制剂由如下组成：a)含药丸芯：包含5‑氨基水杨酸及辅料，其中美沙拉嗪的粒度分布范围为D10＝2～5μm，D50＝7～15μm，D90＝20～40μm；b)隔离层：本层主要作用是使小粒表面趋于光滑圆整，并阻止药物渗透到缓释包衣层影响释放效果，增加药物的稳定性，该层主要使用材料包括水溶性高分子和抗黏剂的一种或几种；c)缓释包衣层：本层主要作用是使药物持续缓慢地释放；该层主要使用缓释材料；所述缓释材料包括以下的一种或者几种：纤维素类衍生物、丙烯酸树脂类衍生物；所述缓释包衣层包衣水平达到增重8～20％；该制剂的制备方法包括以下步骤：(1)制备含药丸芯；(2)将隔离层辅料溶于水中混匀制成隔离层包衣液；(3)将缓释层辅料溶于水或乙醇溶液中混匀制成缓释包衣层包衣液；(4)将步骤(1)制得的含药丸芯置入包衣设备，依次进行隔离层包衣和缓释包衣层包衣。