[发明专利]多烯大环内酯衍生物

摘要

本发明提供一种以下所示的两性霉素B衍生物。(式中，各符号的定义如说明书中所记载)该化合物以16位(X)为脲结构、环状结构、羟基烷基或取代单烷基氨基甲酰基为特征，且具有抗真菌活性。

主权项

一种化合物或其可药用盐，该化合物以式(I)表示：上式(I)中，X为：式：所表示的基团、式：‑N(RF)‑CO‑X1所表示的基团、羟基烷基、或式：‑CO‑NH(RX)(式中，RX为取代或未取代的非芳香族杂环氧基烷基)所表示的基团，C环为取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环或者取代或未取代的非芳香族杂环，RF为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基，X1为式：中的任一者所表示的基团，L、J1及V1分别独立为氢、卤素、羟基、取代或未取代的氨基或者取代或未取代的烷基氧基，J2及V2分别独立为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基，或，J1与J2和/或V1与V2也可一起形成氧代基，Ra1及Rb1分别独立为氢、卤素、羟基、羧基、取代或未取代的氨基、甲酰基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的氨磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的脲基、胍基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的烯基氧基、取代或未取代的炔基氧基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基铵、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基膦酰基、取代或未取代的二炔基膦酰基、取代或未取代的烷基羰基氧基、取代或未取代的烯基羰基氧基、取代或未取代的炔基羰基氧基、取代或未取代的烷基氧基羰基、取代或未取代的烯基氧基羰基、取代或未取代的炔基氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基或者取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基，Ra2及Rb2分别独立为氢、卤素、羟基、羧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的烯基氧基、取代或未取代的炔基氧基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基羰基氧基、取代或未取代的烯基羰基氧基、取代或未取代的炔基羰基氧基、取代或未取代的烷基氧基羰基、取代或未取代的烯基氧基羰基、取代或未取代的炔基氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基烷基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基烯基或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基炔基，Ra3及Rb3分别独立为氢、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基烷基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基烯基或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基炔基，或，Ra2与Ra3和/或Rb2与Rb3也可分别独立地一起形成氧代基、取代或未取代的亚氨基或硫代基，或者也可与邻接的原子一起形成取代或未取代的非芳香族碳环、或者取代或未取代的非芳香族杂环，Ra4、Rb4及Rc4分别独立为氢、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基或者取代或未取代的非芳香族碳环基，Rb5为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基，A环及B环分别独立为取代或未取代的含氮芳香族杂环或者取代或未取代的含氮非芳香族杂环，T为单键、‑N(Ra5)‑或‑O‑，Ra5为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基或者取代或未取代的炔基羰基，m及n分别独立为0～10的整数，Y为式：中的任一者所表示的基团，RA为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基，RB及RC分别独立为氢、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基，或，RB与RC也可一起形成氧代基、取代或未取代的亚氨基或硫代基，或者也可与邻接的原子一起形成取代或未取代的非芳香族碳环或者取代或未取代的非芳香族杂环，RD为氢、羟基、羧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的脒基、取代或未取代的胍基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基或者取代或未取代的非芳香族杂环基，RE为氢、羟基或者取代或未取代的氨基，q为0～10的整数，其中，(i)X为‑CH2‑OH且Y为‑NH2的化合物、及(ii)X为式：中的任一者所表示的基团且Y为‑NH2的化合物除外。