[发明专利]羟基甲酰胺衍生物及其用途有效
| 申请号： | 201580013152.8 | 申请日： | 2015-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN106103431B | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | S.E.多德尔;H.S.艾达姆;M.埃尔班;R.M.福克斯;M.哈蒙德;M.A.希尔菲克;T.H.霍安格;L.S.卡兰德;B.G.劳霍恩;S.曼斯;J.菲尔普;D.G.沃什伯恩;叶国森 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司 |
| 主分类号： | C07D407/04 | 分类号： | C07D407/04;A61K31/431;C07D307/24;C07D307/68;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉;许斐斐 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本申请公开了具有下式(I)的化合物：其中R1、R2和R3如本申请定义，和制备和使用它的方法，包括用作BMP1、TLL1和/或TLL2的抑制剂和治疗与BMP1、TLL1和/或TLL2活性相关的疾病的用途。 |
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| 搜索关键词： | 羟基 甲酰胺 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物或其盐：![]()
其中:R1选自H、(C1‑C4)直链烷基和被羟基取代的(C1‑C4)直链烷基；R2选自H、(C1‑C11)烷基、(C1‑C3)烷基‑(C3‑C6)环烷基、(C1‑C3)烷基‑苯基、(C1‑C3)烷基‑萘基和(C1‑C3)烷基‑杂环基，其中杂环基为具有5‑6个环原子的单环，其中1‑2个环原子选自氮、氧和硫，且其中所述(C1‑C11)烷基、环烷基、苯基、萘基和杂环基任选被1‑2个独立选自以下的基团取代：(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、卤素和氰基；且R3选自:a)苯基，任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：(C1‑C6)烷基，任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：氟(例如，‑CF3)；‑CO2H；‑P(O)RfRg；NRaRb，其中Ra选自H和(C1‑C4)烷基且Rb选自被‑CO2H或‑P(O)RfRg取代的(C1‑C4)烷基；和‑C(O)NRaRb，其中Ra和Rb独立地选自H和(C1‑C4)烷基，其中所述(C1‑C4)烷基任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：羟基、‑CO2H、‑C(O)O(C1‑C4)烷基和‑P(O)RfRg；环丙基，任选被1个‑CO2H取代；‑C(O)NRaRb，其中Ra和Rb独立地选自H和(C1‑C4)烷基，其中所述(C1‑C4)烷基任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：羟基、‑CO2H、‑C(O)O(C1‑C4)烷基、‑P(O)RfRg、NRcRd和N+RcRdRe；(C1‑C6)烷氧基，任选被1‑3个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、‑CO2H、(C3‑C6)环烷基、‑C(O)NH2和吡咯烷基；(C3‑C6)环烷氧基，任选被1‑3个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基和‑CO2H；‑NRaRb，其中Ra和Rb独立地选自H和(C1‑C4)烷基，其中所述(C1‑C4)烷基任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：氧代和‑CO2H；‑SRa，其中Ra选自H和(C1‑C4)烷基；‑CO2H；‑C(NOH)NH2；氰基；‑C(O)O(C1‑C4)烷基；‑C(O)CO2H；‑P(O)RfRg；‑OP(O)RfRg；卤素；羟基；硝基；‑NHSO2(C1‑C2)烷基；‑SO3H；‑SO2(C1‑C2)烷基；‑SO2NRcRd；‑SO2NHC(O)(C1‑C2)烷基；和‑B(OH)2；和b)杂芳基，任选被1‑2个独立选自以下的基团取代：(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、氧代、‑CO2H、‑P(O)RfRg和‑OP(O)RfRg；其中在每次出现时：Rc、Rd和Re独立地选自H和(C1‑C2)烷基；且Rf和Rg独立地选自羟基、(C1‑C2)烷基和(C1‑C2)烷氧基。
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