[发明专利]1‑环丙基‑6‑氟‑7‑(8‑甲氧亚氨基‑2,6‑二氮杂‑螺[3,4]辛‑6‑基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑[1,8]萘啶‑3‑羧酸D‑天冬氨酸盐水合物及包含它们的水合物的抗菌药物组合物

摘要

本发明涉及1‑环丙基‑6‑氟‑7‑(8‑甲氧亚氨基‑2,6‑二氮杂‑螺[3,4]辛‑6‑基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑[1,8]萘啶‑3‑羧酸D‑天冬氨酸盐水合物及包含它们的水合物的抗菌组合物。本发明提供其中几乎不发生水的吸附和解吸的稳定的扎渡沙星D‑天冬氨酸盐水合物，具体提供扎渡沙星D‑天冬氨酸盐倍半水合物。由于根据本发明的扎渡沙星D‑天冬氨酸盐水合物几乎不吸收水分，从而其具有优秀的物理化学性质。因此，包含本发明的扎渡沙星D‑天冬氨酸盐水合物的药物，尤其是片剂形式不容易破坏，主要成分的含量几乎不变，从而表现出优异的药物稳定性。

主权项

一种结晶扎渡沙星D‑天冬氨酸盐倍半水合物，由以下式1表示，其中，结晶水合物包含1.5个水分子，在X‑射线衍射图中在4.3±0.2、8.6±0.2、9.8±0.2、12.9±0.2、14.8±0.2、19.9±0.2、20.8±0.2、23.8±0.2、24.7±0.2、29.0±0.2的衍射角2θ表现出峰值，且利用卡尔费休滴定法测量的所述水合物的含水量为4.0～5.9wt％<式1>