[发明专利]一种固液结合制备特利加压素的方法在审

专利信息
申请号: 201511022476.6 申请日: 2015-12-30
公开(公告)号: CN105418736A 公开(公告)日: 2016-03-23
发明(设计)人: 张颖;李同金;王仁友;石鑫磊;南勤坤 申请(专利权)人: 济南康和医药科技有限公司
主分类号: C07K7/16 分类号: C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东省济南*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及多肽合成领域,具体涉及一种固液结合制备特利加压素的方法,本发明中采用Boc-Gly-OH和双甘肽液相合成片段肽Boc-Gly-Gly-Gly-OH,同时固相合成环化片段肽H-c[Cys-Tyr(OtBu)-Phe-Gln(Trt)-Asn(Trt)-Cys]-Pro-Lys(Boc)-Gly-氨基树脂;最后将二者偶联制备特利加压素肽树脂,经裂解,纯化,冻干得特利加压素;此工艺减少了杂质肽的生成,提高了粗肽纯度和收率,简化了操作步骤,使生产成本进一步降低,便于规模化放大生产。
搜索关键词: 一种 结合 制备 加压素 方法
【主权项】:
一种固液结合制备特利加压素的方法,其特征在于,包括如下步骤:(a)以Boc‑Gly‑OH和双甘肽为原料,液相合成片段肽A:Boc‑Gly‑Gly‑Gly‑OH;(b)以Fmoc保护氨基酸和氨基树脂依次偶联,固相合成片段肽B树脂:H‑c[Cys‑Tyr(OtBu)‑Phe‑Gln(Trt)‑Asn(Trt)‑Cys]‑Pro‑Lys(Boc)–Gly‑氨基树脂;(c)片段肽A和片段肽B树脂偶联,固相合成特利加压素的肽树脂:Boc‑Gly‑Gly‑Gly‑c[Cys‑Tyr(OtBu)‑Phe‑Gln(Trt)‑Asn(Trt)‑Cys]‑Pro‑Lys(Boc)‑Gly‑氨基树脂;(d)特利加压素肽树脂经裂解、纯化、转盐、冻干得醋酸特利加压素精肽。
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