[发明专利]抗癌药物Rociletinib及其中间体制备有效
| 申请号： | 201510989971.8 | 申请日： | 2015-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN105481779B | 公开（公告）日： | 2019-01-25 |
| 发明（设计）人： | 包金远;宋志春;翟洪;张孝清 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210012 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
抗癌药物Rociletinib及其中间体制备。本发明将化合物III溶解在有机溶剂中，与化合物IIC在浓盐酸、三氟乙酸或对甲苯磺酸的催化作用下反应得到化合物IV；将化合物IV在极性有机溶剂中，在酸性催化剂的作用下进行脱BOC保护基反应，得到中间体化合物V；将化合物V溶解在有机溶剂中，与氯丙酰氯反应完全，然后在有机碱或无机碱的催化作用下得到化合物I；本发明提供了一种Rociletinib中间体制备的新工艺，所得的产品纯度好，质量较高，成本较低，适用于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 抗癌 药物 rociletinib 及其 中间体 制备 | ||
【主权项】：
1.一种Rociletinib的合成方法，其特征在于合成路线如下所示：![]()
包括如下步骤：(1)将化合物III溶解在有机溶剂中，与化合物IIC在浓盐酸、三氟乙酸或对甲苯磺酸的催化作用下反应得到化合物IV，所述的有机溶剂选自乙二醇二甲醚、二氧六环、四氢呋喃或DMF中的一种或几种，化合物III与化合物IIC的反应温度为0～80℃；(2)将化合物IV在极性有机溶剂中，在酸性催化剂的作用下进行脱BOC保护基反应，得到中间体化合物V；(3)化合物V溶解在有机溶剂中，与氯丙酰氯反应在缚 酸剂的催化作用下进行，化合物V与氯丙酰氯反应后再加入1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯、三乙胺、乙二胺、氨、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠或氢氧化钾中的一种或几种，进一步反应得到化合物I。
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