[发明专利]卡利拉嗪的制备方法在审
| 申请号： | 201510906807.6 | 申请日： | 2015-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN105330616A | 公开（公告）日： | 2016-02-17 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种卡利拉嗪(Cariprazine，RGH 188)的制备方法，其制备步骤包括：4-(2-羟基乙基)环己酮与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪经缩合反应制得4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪)-1-基]乙基]环己酮，所得中间体经还原氨解反应制得trans-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪)-1-基]乙基]环己胺，该中间体与N,N-二甲基甲氨基甲酰氯发生酰化反应制得卡利拉嗪。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 卡利拉嗪 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种卡利拉嗪的制备方法，![]()
其制备步骤包括：4‑(2‑羟基乙基)环己酮与1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪在偶氮试剂及有机磷试剂作用下发生缩合反应制得4‑[2‑[4‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪)‑1‑基]乙基]环己酮，所述4‑[2‑[4‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪)‑1‑基]乙基]环己酮与苄胺或盐酸羟胺以及还原剂发生还原氨解反应制得trans‑4‑[2‑[4‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪)‑1‑基]乙基]环己胺，所述trans‑4‑[2‑[4‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪)‑1‑基]乙基]环己胺与N,N‑二甲基甲氨基甲酰氯发生酰化反应制得卡利拉嗪(I)。
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