[发明专利]一种酪氨酸激酶抑制剂的制备方法在审
申请号: | 201510871586.3 | 申请日: | 2015-12-02 |
公开(公告)号: | CN105461640A | 公开(公告)日: | 2016-04-06 |
发明(设计)人: | 付开勇;李华;张长江 | 申请(专利权)人: | 芷威(上海)化学科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 201202 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂RociletinibN-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺新的制备方法,创造性的使用化合物(Ⅶ)2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-4-氯-5-(三氟甲基)嘧啶作为合成Rociletinib的关键中间体,可以使反应体系中目标产物与异构体副产物比例达到4:1以上,相对较高的选择性很好地避免了现有合成方法副产物多、精制纯化困难的弊端。本发明制备方法操作简单,重现性好,经济环保,可以制备出纯度高的Rociletinib,总收率达到60~65%,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 酪氨酸 激酶 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种化合物(Ⅰ)Rociletinib的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)制备化合物(Ⅶ);
(2)通过化合物(Ⅶ)制备化合物(Ⅰ)。
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