[发明专利]一种甲氧苄啶的合成方法有效
| 申请号： | 201510825772.3 | 申请日： | 2015-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN105294574B | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 帅放文;王向峰;章家伟 | 申请（专利权）人： | 湖南湘易康制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/49 | 分类号： | C07D239/49 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 413207 湖南省益阳市南县*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种甲氧苄啶的合成方法，是以3，4，5‑三甲氧基苯甲醛与氰基乙酸乙酯为原料合成，本发明的方法具有转化率高，时间短，利于工业化生产的优势。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧苄啶 合成 三甲氧基苯甲醛 氰基乙酸乙酯 原料合成 | ||
【主权项】：
1.一种甲氧苄啶的合成方法，采用如下步骤：A、3，4，5‑三甲氧基苯甲醛与氰基乙酸乙酯按摩尔比1：1投料，在碱和冠醚的作用下缩合；B、对步骤A的产物进行氢化还原；C、步骤B的产物与胍按摩尔比1：1～1.4投料，在乙酐和非质子溶剂中缩合，之后在碱和冠醚的作用下二次缩合、重排；D、步骤C的产物与对甲基苯磺酰氯按摩尔比1：1～1.05投料反应，其产物再进行氢化还原得产品甲氧苄啶；其特征在于，所述步骤A反应产物如下式：![]()
所述步骤B产物如下式：![]()
所述步骤C产物如下式：![]()
所述冠醚与碱的用量摩尔比为1：0.8～1.2；其中步骤D反应体系为二氯甲烷，体系内还加入弱碱缚酸剂三乙胺；所述碱为甲醇钠或乙醇钠；步骤C中使用的非质子溶剂为DMF。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南湘易康制药有限公司，未经湖南湘易康制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510825772.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种乳清酸甲酯的制备方法
- 下一篇：一种依鲁替尼中间体及其制备方法和用途
