[发明专利]一种沃替西汀的新制备方法在审
申请号: | 201510763700.0 | 申请日: | 2015-11-11 |
公开(公告)号: | CN105367516A | 公开(公告)日: | 2016-03-02 |
发明(设计)人: | 粟勇;赵国磊 | 申请(专利权)人: | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D295/096 | 分类号: | C07D295/096 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 102206 北京市昌*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一种沃替西汀的新制备方法,其特征在于将式2,4-二甲基苯硫酚(化合物A)与化合物2-溴碘苯(化合物B)在卤化亚铜、配体及碱存在下进行偶联反应得到化合物C;然后化合物C与哌嗪在卤化亚铜、配体及碱存在下反应得到沃替西汀,本发明的原料易得、工艺简洁、产品纯度高,副产物少,所用催化方法可降低沃替西汀的生产成本,有利于该原料药的工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 沃替西汀 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种沃替西汀的制备方法,其特征在于:步骤一,将式2,4‑二甲基苯硫酚(化合物A)与化合物2‑溴碘苯(化合物B)在卤化亚铜、配体及碱存在下进行偶联反应得到化合物C;步骤二,化合物C与哌嗪在卤化亚铜、配体及碱存在下反应得到沃替西汀,反应路线如下:
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